1.抗腫瘤、免疫調節、抗真菌。 青蒿素是從青蒿莖葉中提取出來的一種化學成分，是天然產物。而青蒿在我們平常的生活中很常見。青蒿的植物名爲黃花蒿，是一年生植物，顏色爲深綠色，菊科植物。青蒿素的主要用途有抗瘧疾。青蒿素是繼乙胺嘧啶、氯喹、伯喹之後最熱門的抗瘧特效藥，尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，青蒿素具有速效和低毒的特點，曾被世界衛生組織稱做是“世界上唯一有效的瘧疾治療藥物”。其抗瘧疾作用機理主要在於在治療瘧疾的過程中，透過青蒿素活化產生自由基，自由基與瘧原蛋白結合，作用於瘧原蟲的膜繫結構，使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內外膜脫落，從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞，且細胞核內的染色質也受到一定的影響。青蒿素還能使瘧原蟲對異亮氨酸的攝入量明顯減少，從而抑制蟲體蛋白質的合成。1、抗腫瘤。青蒿素能夠致使乳腺癌細胞、肝癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞凋亡，對癌細胞的生長具有顯著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用，主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的。雙氫青蒿素可以透過增加活性氧，從而抑制激活缺氧誘導的相關因子，發揮出選擇性細胞毒作用。
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青蒿素有什麼作用？
青蒿素是從複合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的一種無色針狀晶體，其分子式爲C15H22O5，由中國藥學家屠呦呦在1971年發現 。青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效藥，尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，具有速效和低毒的特點，曾被世界衛生組織稱做是“世界上唯一有效的瘧疾治療藥物”。
抗瘧疾
青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最熱門的抗瘧特效藥，尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，青蒿素具有速效和低毒的特點。其抗瘧疾作用機理主要在於在治療瘧疾的過程透過青蒿素活化產生自由基，自由基與瘧原蛋白結合，作用於瘧原蟲的膜繫結構，使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內外膜脫落，從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞，且細胞核內的染色質也受到一定的影響。青蒿素還能使瘧原蟲對異亮氨酸的攝入量明顯減少，從而抑制蟲體蛋白質的合成 [45] 。
青蒿素的抗瘧疾作用與不同的氧氣壓力有關，氧氣壓力越高，青蒿素對於體外培養的惡性瘧原蟲的半數有效濃度會降低。活性氧不僅可以直接對瘧原蟲起到破壞的作用，而且會損壞紅細胞，從而導致瘧原蟲死亡。黃花蒿除了對瘧原蟲有很好的殺滅作用外，對其他寄生蟲也有一定的抑制作用。20世紀80年代初，經科研人員初步研究發現，青蒿素具有抗血吸蟲的作用，研究證實，在整個服用青蒿素藥物階段對幼蟲期的血吸蟲都能產生殺滅作用。臨牀證實，青蒿素及其衍生物在治療瘧疾的過程中，並沒有發現特別明顯的不良反應 。
抗腫瘤
青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發現。青蒿素能夠致使乳腺癌細胞、肝癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞的凋亡，對癌細胞的生長具有顯著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的。研究發現，青蒿素是透過誘導細胞的凋亡而殺滅腫瘤細胞的。雙氫青蒿素可以透過增加活性氧，從而抑制激活缺氧誘導的相關因子，發揮出選擇性細胞毒作用。青蒿球酯對人的大腸癌細胞也有一定的抑制作用，研究發現，青蒿琥酯對人的大腸癌細胞的增值抑制作用和凋亡促進作用存在劑量依賴性。線粒體是細胞凋亡的放大器和感受器，調節控制着細胞的代謝活動，線粒體的膜電位誘導細胞的凋亡。青蒿素作用於白血病細胞的細胞膜，改變細胞膜的通透性，使得細胞內的鈣離子濃度升高，這樣不僅使得鈣蛋白酶得以激活，使其膨脹死亡，而且促進了凋亡物質的釋放，細胞凋亡加快 。
免疫調節
研究發現，青蒿素及其衍生物的使用劑量在不會引起細胞毒性的情況下，能夠較好的抑制T淋巴細胞絲裂原，從而誘導小鼠脾臟淋巴細胞的增殖。這一發現對於治療T淋巴細胞所介導的自身免疫性疾病，有很好的參考價值。青蒿玻醋具有增強非特異性免疫的作用，能夠使小鼠血清的總補體活性提高。雙氫青蒿素對於B淋巴細胞的增殖，能起到直接的抑制作用，從而減少B淋巴細胞對自身抗體的分泌，減輕體液免疫反應，對體液免疫有一定的抑制作用，減少了免疫複合物的形成 。
抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現出了一定的抗菌活性。研究證實青蒿素的渣粉劑和水煎劑對炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉桿菌均有較強的抑菌作用，對結核桿菌、綠膿桿菌、金葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用 。
抑制狼瘡腎炎的復發
青蒿素在臨牀上還具有與冬蟲夏草合用，可以抑制狼瘡腎炎的復發，以達到保護腎臟的功效。其抗纖維化作用，能夠顯著降低肺組織的纖維化程度，對於瘢痕的預防和治療有較好的實用前景 。
抗卡氏肺孢子蟲肺炎
青蒿素還可以破壞卡氏肺孢子蟲膜繫結構，引起孢子蟲滋養體胞漿及包囊內出現空泡，線粒體腫脹，核膜破裂，內質網腫脹，囊內小體溶解破壞等超微結構的改變，從而抗卡氏肺孢子蟲肺炎。
胚胎毒性
青蒿素類藥對胚胎有較高的選擇性毒性，較低劑量即可使胚胎死亡而導致流產，有可能被開發爲人工流產藥物 。
抗糖尿病
2016年12月1日，在線發表於美國Cell（《細胞》）雜誌上的一項研究表明，這一藥物或許還可以拯救糖尿病患者。來自奧地利科學院CeMM分子醫學研究中心等機構的科學家發現，青蒿素能夠讓產生胰高血糖素的 細胞“變身”產生胰島素的細胞。青蒿素結合了一個稱爲gephyrin的蛋白。Gephyrin能夠激活細胞信號的主要開關——GABA受體。隨後，無數的生物化學反應發生變化，導致了胰島素的產生。另一項研究表明，在小鼠模型中，注射GABA也能導致 細胞轉化爲 細胞，表明兩種物質靶向了相同的機制。但青蒿素的長期作用需要進一步測試 。
青蒿素簡介
qīng hāo sù
artemisia annua [湘雅醫學專業詞典]
青蒿素亦稱黃花蒿素。是從中藥青蒿（黃花蒿）中分離的抗惡性瘧疾的一種過氧化物倍半萜類成分。無色針狀結晶。
存在於菊科植物黃花蒿Artemisia annua L.葉。
對瘧原蟲紅內期有直接殺滅作用，對組織期無效。對實驗動物毒性很低，在機體內吸收快、分佈廣、排泄快。其抗瘧機理是干擾了瘧原蟲的表膜——線粒體的功能。本品治療間日瘧、惡性瘧平均原蟲轉陰時間快於氯喹，臨牀治療中未見毒副作用，特別在抗氯喹原蟲株地區治療惡性瘧和腦型瘧更顯示出其優越性。透過對青蒿素進行結構改造，找到了新的衍生物——甲基青蒿素和青蒿酯鈉，前者口服劑量只需青蒿素的l/6～1/8，且無苦味；後者易溶於水，可用於兇險型瘧疾的靜脈注射搶救。
青蒿素
6.1.2 漢語拼音Qinghaosu
6.1.3 英文名Artemisinin
C15H22O5 282.34
本品爲（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）八氫3,6,9三甲基3,12橋氧12 H吡喃[4,3j]1,2苯並二塞平10（3H）酮。按乾燥品計算，含C15H22O5應爲98.0%～102.0%。
本品爲無色針狀結晶，味苦。
本品在丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。
6.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲150～153℃。
6.5.2 比旋度取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+75°至+78°。
（1）取本品約5mg，加無水乙醇0.5ml溶解後，加碘化鉀試液0.4ml，稀硫酸2.5ml與澱粉指示液4滴，立即顯紫色。
（2）取本品約5mg，加無水乙醇0.5ml溶解後，加鹽酸羥胺試液0.5ml與氫氧化鈉試液0.25ml，置水浴中微沸，放冷後，加鹽酸2滴和三氯化鐵試液1滴，立即顯深紫紅色。
（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》220圖）一致。
取本品，加丙酮溶解並稀釋製成每1ml中含15mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取0.5ml，置100ml量瓶中，用丙酮稀釋至刻度，作爲對照溶液（1）；精密量取對照溶液（1） 5ml，置10ml量瓶中，用丙酮稀釋至刻度，作爲對照溶液（2）;另取青蒿素對照品和雙氫青蒿素對照品，加丙酮溶解並釋稀製成每1ml中含青蒿素10mg和雙氫青蒿素0.1mg的混合溶液，作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述四種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以石油醚（沸程60～90℃）－丙酮－冰醋酸（8：2：0.1）爲展開劑，展開15cm以上，取出，晾乾，噴以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液，在85℃加熱10～20分鐘至斑點清晰，系統適用性試驗溶液應顯青蒿素與雙氫青蒿素各自的清晰斑點。供試品溶液如顯雜質斑點，深於對照溶液（2）主斑點顏色（0.25%）且不深於對照溶液（1）主斑點顏色（0.5%）的斑點不得多於1個，其他雜質斑點均不得深於對照溶液（2）所顯主斑點的顏色（0.25%）。
6.7.2 乾燥失重取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
6.7.3 熾灼殘渣不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
6.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－水（60：40）爲流動相；檢測波長爲210nm。取本品和雙氫青蒿素對照品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中各約含1mg的混合溶液，量取20μl，注入液相色譜儀，雙氫青蒿索呈現兩個色譜峯，青蘺素峯與相鄰雙氫青蒿素峯的分離度應大於2.0；理論板數按青蒿素峯計算不低於3000。
6.8.2 測定法取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取青蒿素對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
抗瘧藥。
遮光，密封儲存。
《中華人民共和國藥典》2010年版
黃蒿素;黃花蒿素 ,青蒿素
Arteannuin ,Artemisinin
青蒿素爲我國首次從黃花蒿提出的一種新的抗瘧有效成分。是一種高效，速效的抗瘧藥，用於間日瘧，惡性瘧特別是搶救腦型瘧有良效。青蒿素對血吸蟲亦有殺滅作用。
1.深部肌注：第1次200mg，6～8小時後再給100mg，第2、3日各肌注100mg，總劑量500mg（個別重症第4日再給100mg），或連用3日，每日肌注300mg，總量900mg。小兒每千克體重15mg，按上述方法3日內注完。
2.口服：先服1g，6～8小時再服0.5g，第2、3日各服0.5g，療程3日，總量爲2.5g。小兒每千克體重15mg，按上述方法3日內服完。
1.注射部位較淺時，易引起局部疼痛和硬塊。
2.個別病人可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。
3.少數病人有輕度噁心、嘔吐、腹瀉等不良反應，不加治療亦可很快恢復正常。
片劑 :50mg,100mg.
青蒿素的功效與作用
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青蒿素是從青蒿等植物中提取出的有效成分，我國中醫研究炎中藥研究所於1971年10月首先發現中藥青蒿的提取物對於鼠瘧、猴瘧有顯著的抗瘧作用，隨後從該提取物中分離出來的有效單體即命名爲青蒿素，是一種全新結構的抗瘧疾藥物。
2青蒿素及其衍生物有良好的抗瘧疾作用，它作用於原蟲膜繫結構，損害核膜、線粒體外膜等結構從而殺滅紅細胞內的瘧原蟲起到抗瘧作用。主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。
3青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響，主要是瘧原蟲膜繫結構的改變，該藥首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體，內質網，此外對核內染色質也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青篙素作用於食物泡膜，從而阻斷了營養攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現氨基酸飢餓，迅速形成自噬泡，並不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。
4青蒿素，吸收快，起效快，適用於兇險瘧疾的搶救。其中，青蒿琥酯的抗瘧作用療效顯著、不良反應輕而少，耐藥率很低，已在世界範圍內廣泛使用，尤其適用於孕婦和腦型瘧疾患者。
青蒿琥酯、甲氟喹對治療耐藥瘧原蟲感染效果好，不良反應輕、價格便宜，在妊娠婦女及兒童中安全，是很多國家對付瘧疾的首選用藥。
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